간질환

ID119031166

• 비알코올성지방간염 (NASH) 치료 목적의 강력한 비스테로이성 FXR 작용제
 - 담즙산 생산 저해 기전
 - 비임상에서 확인된 우수한 활성 및 선택성
 - NASH 동물모델에서 확인된 우수한 효능; NAFLD 활성점수 및 섬유화의 유의미한 감소
 - In vivo에서 용량의존적 방법으로 확인된 FXR 표적 유전자 조절
 - 유효농도에서 크게 변화되지 않은 ALT/AST, LDL-C의 혈장 level
• 2022년 2분기 IND 승인

NASH : NonAlcoholic SteatoHepatitis(비알코올성 지방간), NAFLD : NonAlcoholic Fatty Liver Disease(비알코올성 지방간질환),
FXR : Farnesoid X Receptor(파네소이드 X 수용체), ALT : Alanine aminotransferase (알라닌아미노 전이효소),
AST : Aspartate aminotransferase(아스파르테이트아미노 전이효소), LDL-C : Low-Density Lipoprotein Cholesterol (저밀도 지단백)

신경질환

LASMIDITAN

• 심혈관 환자 사용에 제한이 없는 혁신적 기전의 편두통 치료제
 - 기존에 편두통 치료제로 사용되어 온 트립탄 (세로토닌 1B 수용체 작용제) 계열, NSAIDs 약물 등과
    다른 작용기전을 가진 FDA 에서 승인된 최초이자 유일한 Ditan 계열 약제
 - 혈관 수축 작용과 연관된 세로토닌 1B 및 1D 수용체에 비해 세로토닌 1F 수용체에 470배 이상의 친화성
 - 기존 트립탄의 제한점 (심혈관 질환 환자에 대한 제한적 사용) 극복
• 2022년 5월 품목허가 취득

NSAIDs : Non-steroidal anti-inflammatory drugs(비스테로이드 소염제)

대사성질환

IDG16177

• 제 2형 당뇨병의 치료를 위한 GPR40 작용제
 - 전임상 동물종에서 확인된 높은 경구 생체이용률
 - β-arrestin2 및 Gq 의존적 경로를 활성화하는 작용기전
 - 포도당 의존적 인슐린 분비를 통한 저혈당 위험 최소화
 - 파시글리팜(Fasiglifam) 대비 우수한 혈당강하 효과 (정상 및 당뇨 쥐 실험)
 - 잠재적 약인성 간독성 (drug-induced liver injury)의 위험 부재
• 2021년 6월, 독일 연방의약품의료기기연구원 (BfArm)으로부터 임상 1상 승인후 7월 1상 돌입 (NCT04982705)
• 2022년 8월 임상 1상 SAD, MAD 투약 완료

대사성질환

ID110521156

• 제 2형 당뇨 치료목적의 저분자 GLP-1 수용체 작용제
 - 저분자 GLP-1 수용체 작용제 개발로 경구투여 치료제로의 개발
 - 기존 주사제의 단점 극복 (부작용, 복약순응도 개선 가능)
 - NASH, 비만치료제 등 다양한 적응증 확장 가능
• 2023년 1분기 IND 승인 신청 예정

GLP-1 : Glucagon-like peptide-1 (글루카곤 유사 펩티드), NASH : NonAlcoholic SteatoHepatitis(비알코올성 지방간)

안과질환

IDB0062

• 습성황반변성 치료 목적의 이중 표적 항체 절편(Fab) 치료제
 - NRP1을 타겟하는 조직 투과 펩타이드가 anti-VEGFA 항체 절편에 연결된 이중 표적 항체 절편
 - 안구 신생혈관과 관련된 질환에서 다양한 병리학적 성장인자의 억제로 인한 더 강력한 효능
 - 개선된 안구 약물동태에 기초한 연장된 투여 주기 기대 (2개월 또는 3개월에 1번)
 - 조직투과성 펩타이드를 통해 비침습적 약물투여 가능성
• 독성학적 이점을 통한 안구/ 전신 부작용의 부재 가능성
• Global CDMO를 이용한 CMC 개발 가속화

안과질환

ID110410395

• 안구건조증 치료 목적의 first-in-class 저분자 CFTR 활성화제
 - 수분분비 증가를 통한 눈물막의 항상성 회복 및 염증 억제를 통해 안구건조증의 증상을 개선하는 신규 기전
 - 건성안의 징후 및 증상 개선과 동시에 우수한 내약성 및 투여 편의성 기대
• 2022년 4분기 IND 신청 예정

CFTR : Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator(낭성섬유증 막전도 조절자)

안과질환

ID11901GL

• 녹내장을 위한 산화질소 방출 PDE5 저해제
 - 체내 대사되어 산화질소 (Nitric oxide)를 방출함과 동시에 PDE5/6를 저해하여
    PKG (protein kinase G) 활성을 증가
 - cGMP의 분해를 억제함으로써 cGMP의 양을 증가시켜 PKG를 활성화
 - 이중 활성화된 PKG는 평활근을 이완시켜 혈액의 유입량을 증가

cGMP : Cyclic Guanosine MonoPhosphate(고리형 구아노신 일인산)

폐질환

ID119010023

• 급성호흡곤란증후군 (ARDS)을 위한 산화질소 방출 PDE5 저해제
 - In vitro 시험을 통해 확인 된 높은 선택성 및 강력한 활성
 - 급성 폐손상 쥐 모델을 통해 확인된 효능
• In vivo 효능, 제형, 약동학 연구 진행 중
• 2023년 1분기 IND 승인 신청 예정

ARDS : Acute Respiratory Distress Syndrome(급성호흡곤란증후군), PDE5 : PhosphoDiEsterase 5 (포스포다이에스터레이스5)

위장관질환

ID120040002

• 위산 관련 질환의 치료를 위한 새로운 기전의 Potassium-Competitive Acid Blocker(P-CAB):
 - 프로톤 펌프(H+/K+ ATPase)에 대한 높은 선택성 및 강력한 억제
 - 효과적인 프로톤 펌프 억제를 위한 위장에서의 높은 체류 시간
 - 기초 위산분비 억제 및 생체 내 빠른 효능 발현
• 2022년 3분기 IND 승인 신청 예정