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당뇨병 치료제 IDG16177 (GPR40 Agonist)

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구분 화학 합성 신약
적응증 제2형 당뇨병
작용기전 TOP

GPR40 agonist가 췌장 베타세포의 표면에 발현되어 있는 GPR40 수용체(FFAR1)를 활성화시키면 PLC(phospholipase C)가 활성화되어 IP3의 농도가 증가된다. IP3는 세포 내 칼슘저장고인 소포체의 IP3 수용체와 결합하여 세포질 내로 칼슘 유리를 촉진시킨다. 또한 PLC 활성화는 DAG(diacylglycerol)를 생성시키는데, DAG는 filamentous (F-) actin remodeling에 관여하는 PKD(protein kinase D)을 활성화시킨다. 세포 내 칼슘 농도 증가 및 F-actin remodeling으로 인슐린 분비가 촉진된다.

제품의 특성 GPR40 agonist은 포도당 농도에 의존적으로 인슐린을 분비시켜 저혈당에 대한 위험을 최소화할 수 있다. IDG16177 역시 동물실험에서 이를 증명하였다. 동일기전의 선행약물(TAK-875)과 비교했을 때, 동물실험에서 당사의 후보물질이 TAK-875 보다 10배 낮은 용량에서 더 우수한 혈당강하 효과를 가지는 것을 확인하였다. 또한 in vitro 간독성 시험 결과 및 예상 임상 혈중농도를 통해 TAK-875 보다 간독성의 위험성이 낮아진 것을 확인하였다.
진행 경과 동물 모델에서 인슐린 분비 및 내당능 개선 효능을 확인하였고, 간독성에 대한 안전역을 확보하였다. 물질 합성에 대한 공정최적화도 완료되었다. 2019년 국내특허 등록하였고 17개국에 대해 국제특허출원을 완료하였다.

* 해당내용은 일동제약 사업보고서(2019.12)를 기반으로 작성되었습니다.

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